Púdar Artemisinin

Cad é Púdar Artemisinin?

Púdar Artemisinincriostail gan dath cosúil le snáthaid de sesquiterpene lactone le grúpaí sárocsaíde a bhaintear as gais agus duilleoga an phlanda inflorescence cumaisc Artemisia annua, a d'aimsigh an cógaseolaí Síneach Tu Youyou i 1971. Is criostail gan dath cosúil le snáthaid é Artemisinin le leáphointe de { {3}} céim . Tá sé intuaslagtha go héasca i gclóraform, aicéatón, aicéatáit eitile agus beinséin, intuaslagtha in eatánól agus éitear, beagán intuaslagtha in éitear peitriliam fuar, agus beagnach dothuaslagtha in uisce. Mar gheall ar a ghrúpa peroxy speisialta, tá sé éagobhsaí go teirmeach agus go héasca a dhianscaoileadh ag taise, teas, agus substaintí a laghdú.

Is cumaisc orgánach é Artemisinin le foirmle mhóilíneach C15H22O5 agus meáchan móilíneach de 282.34. Is cineál nua lachtóin sesquiterpene é le banna sárocsa agus fáinne deilt-lachtóin, agus aonad struchtúrach 1,2,4-trioxane lena n-áirítear sárocsaíd, rud atá fíor-annamh sa nádúr Sea, tá 7 n-ionad ciriúla ann. a mhóilín. Baineann a gcaidreamh bithghineach leis an gcineál amorphan, arb é is sainairíonna é an cis-nascadh na fáinní A agus B, an caidreamh tras idir an grúpa isopropil agus hidrigineach bridgehead, agus an fráma carbóin an fáinne A in artemisinin isteach ag an. adamh ocsaigine.

Tá grúpaí lachtóin fáinne sé-bhall (1745 cm) agus sárocsaíd (831, 881, 1115 cm-1) sa speictream IR (KBr). Gan nasc dúbailte, gan aon ionsú UV. Mais-speictriméadracht ardtaifigh (m/e282.1472M+) agus anailís eiliminteach (C63.72%, 7.86%).

Paraiméadair chriostalagrafacha: spásghrúpa, paraiméadair aonad cealla a=24.098Å, b=9.468Å, c=6.399Å.

Dlús: turgnamhach d0=1.30g/cm3, ríomh d0=1.294g/cm3, líon na móilíní in aonad cill Z=4.

 

 

COA

Mír	Sonraíocht	Toradh	Modh
Eolas Bunúsach Táirge
Géineas agus Speicis	Artemisia annua L.	Comhlíon	/
Cuid den Phlanda	Luibh	Comhlíon	/
Tír Bhunaidh	tSín	Comhlíon	/
Comhdhúile Marcála
Artemisinin	>99.0%	99.26%	HPLC
Sonraí Orgánacha
Dealramh	Criostail	Comhlíon	/
Dath	Bán	Comhlíon	/
Boladh	Saintréith	Comhlíon	/
Blas	Saintréith	Comhlíon	/
Sonraí Próisis
Modh Próiseála	Eastóscadh	Comhlíon	/
Tréithe Fisiceacha
Méid na gCáithníní (80 mogalra)	98.0% dul thar 80 mogalra	Comhlíon	GB/T 5507-2008
Caillteanas ar Thriomú	<5.0%	0.2%	5g/105 céim /2 uair an chloig
Ábhar Fuinseoige	<5.0%	0.3%	2g/525 céim /3 uair an chloig
Miotail Trom
Miotail Trom Iomlán	<10 ppm	Comhlíon	USP<231>, modh II
Mar	<1.0 ppm	Comhlíon	AOAC 986.15, 18ú
Pb	<2.0 ppm	Comhlíon	AOAC 986.15, 18ú
Hg	<0.5 ppm	Comhlíon	AOAC 971.21, 18ú
Cd	<0.5 ppm	Comhlíon	AOAC 971.21, 18ú
Iarmhar Lotnaidicídí
666	<0.2ppm	Comhlíon	GB/T5009.19-1996
DDT	<0.2ppm	Comhlíon	GB/T5009.19-1996
Micribhitheolaíocht
Comhaireamh Pláta Iomlán	<1,000cfu/g	Comhlíon	AOAC 990.12, 18ú
Giosta Iomlán & Mold	<100cfu/g	Comhlíon	FDA (BAM) Caibidil 18, 8ú Ed.
E. Coli	Diúltach	Diúltach	AOAC 997.11, 18ú
Salmonella	Diúltach	Diúltach	FDA (BAM) Caibidil 5, 8ú Ed.

 

Próiseas Táirgthe:

Airíonna ceimiceacha

Imoibriú grúpa 1.Peroxy

Is féidir leis an imoibriú idir artemisinin agus triphenylphosphine a chruthú go bhfuil coibhéis amháin de ghrúpa sárocsa i bpúdar artemisinin. Is é an modh ná go ndéantar artemisinin a aife le nítrigin i dtuaslagán triphenylphosphine agus xiléin, agus ina dhiaidh sin é a stir le formaildéad agus uisce, agus níochán le huisce. Cuireadh an ciseal orgánach le chéile leis an gciseal uiscí agus an tuaslagán aigéadach. Tar éis alcaile a chur leis, baineadh é le éitear dihyl gan sárocsaíd, a thriomú thar sulfáit sóidiam ainhidriúil, agus baineadh an éitear dihyl. Tomhaiseadh an meáchan triphenylphosphorus. Tá Artemisinin cosúil leis.

 

Imoibriú 2.Color

Is modh simplí agus indéanta é imoibriú datha lena shainaithintPúdar Artemisinin, agus tá go leor tuarascálacha ann, go príomha lena n-áirítear na nithe seo a leanas:

(1) Imoibriú comhdhlúthaithe p-dimethylaminobenzaldehyde: tóg thart ar 10mg den táirge turgnamhach artemisinin, cuir 2mL d'eatánól a thuaslagadh, cuir 1ml de imoibrí p-dimethylaminobenzaldehyde agus é a théamh ar folctha uisce, is é an réiteach imoibriú gorm-corcra.

(2) Imoibriú hidreaclóiríd ferric: sampla mar an gcéanna le (1), tuaslagtha i 1 mL meatánóil, cuir 4 go 5 titeann de thuaslagán meatánóil hidreaclóiríd hiodrocsalaimín φ=7, teas chun fiuchphointe ar folctha uisce, agus cuir leis. aigéad hidreaclórach caol tar éis fuaraithe a choigeartú go Aigéadach, ansin cuir φ=1% FeCl3, 1 go 2 titeann an tuaslagán eatánóil, is é an tuaslagán imoibriú corcra-dearg.

(3) 2,4-imoibriú dinitrophenylhydrazine: sampla mar an gcéanna le (1), tuaslagtha i 1 ml de chlóraform, scaoil ar pháipéar scagaire é, spraeáil le tuaslagán tástála 2,4-dinitrohydrazine, agus tirim é in oigheann ag 80 céim Tar éis 10 nóiméad, táirgeadh spotaí buí.

(4) Imoibriú m-dinitrobenzene alcaileach: sampla mar an gcéanna le (1), tuaslagtha i 2 mL eatánóil, cuir cúpla braon de thuaslagán eatánóil φ=2% m-dinitrobenzene agus tuaslagán eatánóil KOH sáithithe, agus teas an folctha uisce beagán , d'iompaigh an réiteach dearg .

 

Imoibriú 3.Hydrogenolysis

Hidriginíodh Artemisinin go catalaíoch i dtuaslagán meatánóil ina raibh carbónáit pallaidiam-cailciam ag gnáth-theocht agus brú, agus laghdaíodh an sárocsaíd go cumaisc III (III i bhFíor 1). Le linn an phróisis imoibrithe seo, is substaint olach é an t-imoibriú tosaigh a fhaightear. Má thuaslagtar é i n-heacsán le méid beag aicéatón, ní mór é a chur le haghaidh 4-5d chun bheith ina chriostail de chomhdhúil III, agus i diazomethane, faightear é trí eistearú meitile cumaisc eistir meitile IV.

 

Imoibriú 4.Reduction

Rinneadh Artemisinin a thuaslagadh i meatánól, agus cuireadh an bórhydríd sóidiam soladach go mall le corraigh i ndabhach oighir (0-5 céim), agus leanadh leis an stirring ar feadh leath uair an chloig tar éis an tsuimithe. Déantar an tuaslagán imoibrithe a neodrú le haigéad aicéiteach oighreach, agus baintear an tuaslagóir faoi bhrú laghdaithe chun táirge criostalach amh de chomhdhúil V (V i bhFíor 1) a fháil, arb é cumaisc hemiacetal é a fhaightear trí artemisinin a laghdú le borohydride sóidiam. Má úsáidtear carbónáit pallaidiam-cailciam le haghaidh hidriginiú catalaíoch ag gnáth-theocht agus brú, caillfear ocsaigin chun comhdhúile eapocsa a fháil.

 

5.React le bonn

Sliocht Sweet WormwoodPúdar Artemisinintuaslagtha i meatánól, agus tá carbónáit photaisiam tuaslagtha in uisce. Cuirtear an tuaslagán de charbónáit photaisiam go mall leis an tuaslagán meatánóil artemisinin faoi chorraí chun é a mheascadh go haonfhoirmeach i dtuaslagán soiléir. , a bhaintear dhá uair le éitear, nite an ciseal éitear faoi dhó le méid beag uisce, aigéadaíodh an ciseal uiscí go pH =2 le φ=10% aigéad hidreaclórach, agus ansin eastósctar trí huaire le éitear. Nigh an ciseal éitear le huisce go dtí go neodrach, triomaíodh é thar sulfáit sóidiam ainhidriúil ar feadh 2 go 3 uair an chloig, folúsaíodh an ciseal éitear go triomacht, cuireadh an t-iarmhar a fuarthas sa chuisneoir chun dul tríd an leacht, agus deascadh leath-soladach. . Maidir le cumaisc VI (VI i bhFíor 1), déantar é a scagadh agus a athchriostalú uair amháin chun criostail níos scagtha a fháil.

 

6.React le haigéad

Cuir artemisinin leis an meascán H2SO4 atá tiubhaithe d'aigéad aicéiteach oighreach agus croith go maith chun a thuaslagadh, agus é a fhágáil ag 25 céim ar feadh 16-17 uair an chloig. Tá an réiteach éadrom donn-buí agus beagán fluaraiseacha. Doirt an tuaslagán imoibrithe isteach i méid comhionann uisce oighir, corraigh go maith, agus úsáid Sliocht Clóraform 3 huaire, sruthlaigh an ciseal clóraform le huisce go dtí go neodrach, tirim le sulfáit sóidiam ainhidriúil, bain an tuaslagóir orgánach faoi bhrú laghdaithe chun criostail amh a fháil, athchriostalú. dhá uair a fháil cumaisc VII (VII i bhFíor 1) criostail flaky, leáphointe 144-146 céim , (C=.2.1 Clóraform).

 

Feidhm

1.Anti-malarial

Púdar ArtemisininIs é an druga antimalarial is coitianta tar éis pyrimethamine, cloroquine agus primaquine, go háirithe le haghaidh maláire cheirbreach agus maláire frith-chloroquine, tá tréithe éifeacht tapa agus tocsaineacht íseal ag artemisinin. Tá a mheicníocht frith-malarial den chuid is mó mar gheall ar ghníomhachtú artemisinin chun fréamhacha saor in aisce a ghiniúint sa phróiseas chun maláire a chóireáil. Nuair a dhéantar damáiste dóibh, at na mitochondria, titeann na seicní inmheánacha agus seachtracha as, rud a dhéanann damáiste do struchtúr ceallacha agus feidhm Plasmodium, agus déantar difear go pointe áirithe don chromatin sa núicléas. Is féidir le Artemisinin iontógáil isoleucine ag an seadán maláire a laghdú go suntasach freisin, rud a chuireann bac ar shintéis próitéine sa pharasite.

Tá éifeacht frith-malarial artemisinin bainteach le brúnna ocsaigine éagsúla. Dá airde an brú ocsaigine, is ea is ísle an tiúchan leath éifeachtach artemisinin ar Plasmodium falciparum saothraithe in vitro. Ní féidir le speiceas ocsaigin imoibríoch ní hamháin an parasite maláire a mhilleadh go díreach, ach freisin damáiste a dhéanamh do na cealla fola dearga, rud a fhágann go bhfaighidh an parasite bás. Ní hamháin go bhfuil éifeacht marú maith ag Artemisia annua ar Plasmodium, ach tá éifeacht coisctheach áirithe aige freisin ar pharasítí eile. Go luath sna 1980í, fuair réamh-staidéar ag taighdeoirí go bhfuil éifeacht frith-schistosomiasis ag artemisinin. Dhearbhaigh an staidéar gur féidir leis schistosomiasis a mharú sa chéim larbha le linn na tréimhse iomlán a bhaineann le drugaí artemisinin a ghlacadh. Deimhníodh go cliniciúil nach bhfuarthas frithghníomhartha díobhálacha soiléire artemisinin agus a díorthaigh le linn cóireáil maláire.

 

2.Cóireáil Hipirtheannas scamhógach

Is stát pathophysiological é Hipirtheannas artaireach scamhógach (PAH) arb é is sainairíonna é athmhúnlú artaireach scamhógach agus brú artaireach scamhógach ardaithe go teorainn áirithe, rud a d’fhéadfadh a bheith ina chasta nó ina siondróm. Artemisinin le haghaidh cóireáil Hipirtheannas Artaireach Scamhógach: Laghdaíonn sé brú artaireach scamhógach in othair le PAH trí soithigh fola a dilating, comharthaí a fheabhsú. Dúirt Zaiman et al. fuarthas amach go bhfuil éifeachtaí frith-athlastacha ag artemisinin, agus go bhfuil éifeachtaí coisctheacha ag artemisinin agus a chuid substaintí lárnacha ar éagsúlacht fachtóirí athlastacha, agus is féidir leo freisin táirgeadh ocsaíd nítreach ag idirghabhálaithe athlastacha; tá éifeachtaí inmunomodulatory ag artemisinin; Tá Feng Yibo et al. Trí thaighde turgnamhach, fuarthas amach go bhféadfadh artemisinin bac a chur ar iomadú cealla endothelial soithíoch agus cealla matán mín soithíoch, a bhfuil ról tábhachtach aige i gcóireáil PAH; is féidir le artemisinin bac a chur ar ghníomhaíocht mhiotalopróitéinasaí maitrís, rud a chuireann cosc ​​ar athmhúnlú soithíoch scamhógach; Is féidir le Artemisinin bac a chur ar léiriú cítocíní a bhaineann le PAH agus feabhas breise a chur ar éifeacht athmhúnlaithe frith-soithíoch artemisinin.

 

3.Immunomodulatory

Fuair ​​​​staidéir amach gur féidir leis an dáileog artemisinin agus a díorthaigh bac níos fearr a chur ar mitogen T lymphocyte gan a bheith ina chúis le cíteatocsaineacht, rud a chothaíonn iomadú limficítí spleen i lucha. Tá luach tagartha maith ag an gcinneadh seo maidir le cóireáil galair uath-imdhíonachta arna n-idirghabháil ag limficítí T. Tá éifeacht ag Artemisia Vinegar díolúine neamh-shonrach a fheabhsú agus féadann sé gníomhaíocht chomhlánú iomlán serum luiche a mhéadú. Tá éifeacht coisctheach díreach ag Dihydroartemisinin ar iomadú limficítí B, rud a fhágann go laghdaítear an secretion autoantibodies ag limficítí B, laghdaítear an freagra imdhíonachta humoral, agus tá éifeacht coisctheach áirithe aige ar dhíolúine humoral, ag laghdú coimpléisc imdhíonachta Foirmiú.

 

4.Antifungal

Éifeacht antifungal depúdar artemisininfreisin déanann artemisinin gníomhaíocht antibacterial áirithe a thaispeáint. Dhearbhaigh staidéir go bhfuil éifeachtaí antibacterial láidir ag púdar slaig agus decoction uisce artemisinin ar anthracis Bacillus, epidermidis Staphylococcus, catarrhalis, agus bacilli diftéire. Tá éifeacht antibacterial áirithe aige freisin.

 

5.Anti-diaibéitis

Ar 1 Nollaig, 2016, mhol staidéar a foilsíodh ar líne san iris Meiriceánach Cell ("Cell") go bhféadfadh an druga othair diaibéitis a shábháil freisin. D'aimsigh eolaithe ó Ionad Taighde CeMM um Leigheas Móilíneach Acadamh Eolaíochtaí na hOstaire agus institiúidí eile gur féidir le artemisinin cealla a tháirgeann glucagon a "chlaochlú" ina gcealla a tháirgeann inslin. Ceanglaíonn Artemisinin le próitéin ar a dtugtar gephyrin. Gníomhaíonn Gephyrin gabhdóirí GABA, athrú mór i gcomharthaí cille. Ina dhiaidh sin, athraíonn frithghníomhartha bithcheimiceacha iomadúla, rud a fhágann go dtáirgtear insulin. Léirigh staidéar eile, i múnla luiche, gur tháinig comhshó cille-go-ceall ar instealladh GABA freisin, rud a thugann le tuiscint go ndírítear an dá shubstaint ar an meicníocht chéanna. Ach tá gá le tuilleadh tástála ar éifeachtaí fadtéarmacha artemisinin. [15]

 

Apps 6.Other

Úsáidtear Artemisia Annua Extract go cliniciúil freisin i gcomhcheangal le Cordyceps sinensis, ar féidir leis bac a chur ar atarlú nephritis lupus agus éifeacht cosanta na duáin a bhaint amach. Féadann a éifeacht frith-fibrotic laghdú suntasach a dhéanamh ar an méid fiobróis i bhfíochán scamhóg, agus tá ionchas praiticiúil maith aige chun scars a chosc agus a chóireáil.

Ina theannta sin,Púdar Artemisininscrios freisin an struchtúr membrane de Pneumocystis carinii, is cúis le folúntas sa cíteaplasma agus cysts na trófosóisí, at mitochondrial, réabfaidh membrane núicléach, at reticulum endoplasmic, agus díscaoileadh agus scrios an choirp intracystic agus athruithe ultrastructural eile, rud a chuireann in aghaidh niúmóine niúmóine carinii. Tá ard-tocsaineacht roghnaíoch ag drugaí Artemisinin do shuthanna, agus is féidir le dáileoga íseal a bheith ina chúis le bás suth agus ginmhilleadh a bheith mar thoradh orthu, agus féadfar iad a fhorbairt mar dhrugaí ginmhilleadh saorga.

 

Monarcha & Foireann:

 

Deimhniú

 

Pacáiste & Loingsiú

Clibeanna Te: púdar artemisinin, monaróirí púdar artemisinin tSín, soláthraithe, monarcha